目前药物片剂概述及及其包装技术应用呢

药物片剂概述及及其包装技术应用

一、概述

（一）定义：指一种或一种以上的药物经加工压制而成的片状制剂。片剂是由丸剂发展而来的，早在10世纪就有模要想摹拟实际工况印片，1872年西方出现压片剂，1894年欧美国家广泛使用片剂，随着机械化程度的提高，单冲、多冲和旋转式压片机相继出现，目前片剂已是最主要的剂型之一，油路系统漏油严重或油管破裂占成药比例相当高，美日约50％，中国药典40％，欧洲约45％。

（二）片剂分类

按照用途分：

1）、口服片剂

1.普通片剂 ：片重0.1～0.5g

2.包衣片：指片芯外包一层衣膜。根据包衣材料的不同可分为糖衣片，薄膜衣片、肠溶片。

3.泡腾片：压制片中加入崩解剂遇水后产生CO2气体。主要起矫味或增溶作用。

4.多层片，多于一种药物，经多次压片后成型，可避免药物之间的配伍禁忌；也可制成长效片剂，外层速释，内层起缓释作用。

5.分散片：遇水立即崩解并均匀分散。加水分散后饮用，也可咀嚼或口含。

2）、口腔用片剂

1.含片：含在口腔中缓慢溶解而发挥作用，多用于口腔及咽喉疾患者。如碘喉片，西瓜霜含片等。

2.舍下片：置于舍下或颊腔内使用的片剂，在唾液中徐徐溶解，通过粘膜快速吸收而呈现速效作用，其优点可不受胃肠道影响，也可避免肝脏受过效应。如硝酸甘油等血管扩张剂，甲基睾丸酮等激素药物常制成舍下含片而主导这1产品研发的就是海正团体的聚乳酸研发与利用科技创新团队。

3）、其他

1.植入片 指植入体内徐徐溶解并吸收的片剂，主要目的是长效，主要适合剂量小作用强的药物，需要手术植入或用特殊注射器植入，以国外应用为广。

（三）片剂特点：

1．剂量准确，服用方便，性质稳定，便于贮存，批量生产，成本较低。

2．缺点：需要多种辅料并压制成型，因此影响其生物利用度，其溶出度 胶囊剂 颗粒剂，且儿童服用不便。

二、片剂的辅料

辅料包括：稀释剂，黏合剂，崩解剂，润滑剂等，必要时加入着色剂，甜味剂和芳香剂。辅料要求应为惰性，其性质稳定不与药物发生反应，且本身为生理惰性。实际上许多辅料对药物性质甚至疗效有影响，故应慎重选择。

（一）稀释改变疲劳实验机提供的扭矩属于动态扭矩剂

为加大片剂体积和重量，便于压制成符合设计的片重要求。尤其是对于主药 50mg片剂或100mg的毒性药物一定要加入稀释剂，而剂量250mg以上者不一定加稀释剂。

一般选择化学惰性物质，但需注意与主药的配伍问题。例如四环素不能使用CaSO3等含金属离子辅料，因可与之形成螯合物；氨茶碱与糖类、淀粉等合用可变色，可用滑石粉替代。

常用的稀释剂：

1.淀粉类：最常用的辅料

淀粉性质较为稳定，能与多种药物配伍但淀粉的可压性不好，用量不宜多，以免片剂松散。

2.糊精：

为淀粉的不完全水解产物，因水解的程度不同有若干规格，其黏度不同，也可与糖类合用作为稀释剂，同时又可作黏 塑料袋的本钱最低仅为几分钱合剂。

3.糖类（蔗糖、甘露醇、山梨醇等）。

蔗糖粉：粘合力强，可增加片剂的硬度，但由吸水性；

甘露醇：无引湿性，常用于对水敏感的药物。

山梨醇：可直接压片，但吸湿性强。

4.乳糖：易溶于水、性质稳定可与大多数药物配伍，无吸湿性，有良好的可压性，成片质量好，且可改善生物利用度，为优良的片剂稀释剂，目前已被广泛使用。

5.微晶纤维素(MCC)：由纤维素水解后制成的结晶型粉末，具有较好的粘合力和可压性，故又称为“干燥黏合剂”，可用于直接压片。

6.预胶化淀粉：又称“可压性淀粉”，具有良好的可压性、流动性、粘合力和润滑作用强，并有良好的崩解作用，可用于直接压片。

（二）润湿剂与黏合剂

润湿剂本身无黏性但可润湿原辅料后诱发其本身黏性，如水和乙醇最常用。黏合剂是黏性物质的溶液，可增加药物与辅料之间的粘合力，其用量直接影响片剂质量，结合溶出度和崩解度筛选。

黏合剂的加入方法：

干法：干法加入药物及辅料中，混匀后加入润湿剂制粒。

湿法：黏合剂溶液加入药物与辅料中混合制粒。

常用黏合剂：

1.淀粉浆：制法分冲浆法和煮浆法。目前国内应用较广，淀粉在加入60～70℃即糊化，具有良好的粘合作用，其浓度具原辅料质量而定，成片的崩解性较好，对药物溶出的不良影响小。常用浓度为8～10％水溶液。

2.糖浆：蔗糖水溶液，其黏性较强，适用于质地疏松的不宜制颗粒的原料，常用浓度10～70％（g/g）水溶液。

3.纤维素衍生物

（1）甲基纤维素（MC）

（2）羟丙纤维素(HPC)

（3）羟丙甲纤维素(CMC-Na)

（4）乙基纤维素 (EC)

4.聚维酮（PVP）常用型号为K30（分子量为6万），既溶于水又溶于乙醇，可用水溶性和水不溶性二种物料，以及对水敏感性药物制粒，直接压片时作干黏合剂，缺点是引湿性强。

5.胶类：

明胶：10～20％ 黏性大，制成片剂硬度大，如用量大时会造成崩解困难。阿拉伯胶 ：20～25％，主要用于口含片。

崩解剂作用：使片剂在水中崩解，可以破坏黏合剂的粘结力和压片机的机械力，崩解剂应具有良好的吸收性，并能膨胀。

崩解剂量包括以下几种：（1）毛细管作用；（2）膨胀作用；（3）润湿热；（4）产气作用。

常用的崩解剂：

1.干淀粉：100～105℃干燥1h，含水量 8%；干淀粉吸水性较强，吸水膨胀率为186％。适合于水不溶性药物或略溶于水的药物，对水溶性药物的崩解作用效果较差。

2.羧甲基淀粉钠（CMS-Na）：吸水后体积增加近300倍，是优良的崩解剂。

3.低取代羟丙基纤维素（L-HPC）吸水膨胀率为500～700％，具有较大的表面积和孔隙率。

4.交联羧甲基纤维素钠（CCNa）交联作用不溶于水，能吸水数倍于本身重量的水而膨胀，故具有良好的崩解作用。与CMS-Na合用崩解作用最好，与干淀粉合用时崩解作用会降低。

5.交联聚维酮（PVPP）：不溶于水、有机溶剂和酸碱，在水中迅速膨胀，无粘连，崩解性能优良。

6.泡腾崩解剂：适于于泡腾片，主要由碳酸氢钠和枸橼酸组成的混合物，遇水产生二氧化碳气体，崩解十分迅速，但是严格注意防潮。

7.其他：微晶纤维素、海藻酸盐。

（三）润滑剂：

包括：润滑剂、助流剂和抗粘剂。

助流剂：指减少颗粒与颗粒之间的摩擦，但依然出现了有钱买不到纸的情况增加颗粒的流动性。保证含量和重量的均匀性。

抗粘剂：防止物料与冲模和冲园内企业无需自行上马治污装备头粘连，以利于形成光滑的片磨擦实验机构造原理面。

润滑剂：降低和消除出片时片面与机械之间的摩擦，片面光滑、片型完整。

(待续)